Бесплатная курьерская доставка до дома при заказе от 3000руб. (но не более 10 км от пункта выдачи до указанного клиентом адреса).
Аналоги Азитромицин Велфарм
Инструкция по применению на Азитромицин Велфарм
Состав
Капсулы - 1 капс. :
- действующее вещество: азитромицина дигидрат - 262,02 мг (впересчете на азитромицин -250,00 мг);
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 61,98 мг;целлюлоза микрокристаллическая - 40,60 мг; магния стеарат - 3,70мг; повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 1,00 мг;натрия лаурилсульфат - 0,70 мг; капсулы твердые желатиновые: титанадиоксид - 2,0%, желатин - до 100%.
6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой.
6 капсул в банке из полиэтилена высокой плотности.
1 контурная ячейковая упаковка по 6 капсул, 1 контурнаяячейковая упаковка по 10 капсул или одна банка вместе с инструкциейпо медицинскому применению в пачке из картона.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета. Содержимое капсул- порошок белого или белого со светло-желтым оттенком цвета. Допускается наличие конгломератов, которые при надавливаниистеклянной палочкой легко превращаются в сыпучий порошок.
Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектрадействия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектромантимикробного действия.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтезабелка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы,угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтезбелка, замедляя рост и размножение бактерий. В высокихконцентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных,грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и другихмикроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действиюантибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Таблица. Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину(минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
чувствительные | устойчивые | |
Staphylococcus spp. | <= 1 | >2 |
Streptococcus А, В, С, G | <=0,25 | >0,5 |
S. pneumoniae | <=0,25 | >0,5 |
Н. influenzae | <=0,12 | > 4 |
М. catarrhalis | <=0,5 | >0,5 |
N. gonorrhoeae | <=0,25 | >0,5 |
В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus (метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae(пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilusinfluenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila,Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseriagonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens,Fusobacterium spp. , Prevotella spp. , Porphyromonas spp. ;
- другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasmahominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcusfaecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые стафилококки сочень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью кмакролидам);
- грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
- анаэробы: Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется в организме. После однократного приема 500 мгбиодоступность - 37% (эффект первого прохождения), максимальнаяконцентрация в крови (0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа,кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белкамиплазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови исоставляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен приинфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается вприсутствии бактерий. Легко проходит через гистогематическиебарьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34%больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическаяконцентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приемапоследней дозы.
Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50%кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряяактивность.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит,тонзилит, фарингит, средний отит);
- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострениехронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичнымивозбудителями);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичноинфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степенитяжести);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis(уретрит, цервицит);
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующаяэритема (erythema migrans).
Cпособ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через2 часа после еды.
Взрослые (включая пожилых пациентов) и дети старше 12 лет смассой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов,кожи и мягких тканей: по 500 мг (2 капсулы) один раз в сутки втечение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 500 мг (2капсулы) один раз в сутки в течение 3 дней, затем по 500 мг (2капсулы) один раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0г). Первую еженедельную дозу 500 мг (2 капсулы) следует принятьчерез 7 дней после приема первой ежедневной дозы 500 мг (2 капсулы)(восьмой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз по500 мг (2 капсулы) - с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующейэритеме (erythema migrans): один раз в сутки в течение 5 дней:первый день - 1,0 г (4 капсулы), затем со второго по пятый день -по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза - 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis(уретрит, цервицит): неосложненный уретрит или цервицит -однократно 1,0 г (4 капсулы).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжестикоррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты ужемогут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдатьосторожность при применении азитромицина в связи с высоким рискомразвития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа пируэт.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
При беременности азитромицин применяют только в случае, еслипредполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск дляплода.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период грудноговскармливания рекомендуется приостановить грудноевскармливание.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину,другим макролидам или кетолидам, или другим компонентампрепарата;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью);
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для даннойлекарственной формы);
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактознаямальабсорбция.
С осторожностью:
- Миастения;
- нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести(классы А и В по классификации Чайлд-Пью);
- терминальная почечная недостаточность с СКФ (скоростьклубочковой фильтрации)
- одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина,терфенадина.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии срекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто -не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; оченьредко - менее 0,01%; частота неизвестна - не может быть оценена,исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числеслизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония,грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит,гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна- псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения,нейтропения, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения,гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек,реакция гиперчувствительности; частота неизвестна -анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто -головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии,сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; частотанеизвестна - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги,психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращениеобоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред,галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто -расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна - нарушение слуха,в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущениесердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна -понижение артериального давления, увеличение интервала QT наэлектрокардиограмме, аритмия типа пируэт, желудочковаятахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовоекровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея;часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм,диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухостьслизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочкиполости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко -изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит;редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частотанеизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях слетальным исходом в основном на фоне нарушения функции печенитяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, зуд,крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко - реакцияфотосенсибилизации; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона,токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема,лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит,миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна -артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, больв области почек; частота неизвестна - интерстициальный нефрит,острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто -метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто - отек, астения, недомогание, ощущениеусталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферическиеотеки.
Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов,повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов,повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов,снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто -повышение активности аспартатаминотрансферазы,аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазмекрови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышениеконцентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калияв плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазмекрови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышениеконцентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов,снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазмекрови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение
Симптоматическое.
Взаимодействие
Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина,но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтомупрепарат следует принимать по крайней мере за один час до или черездва часа после приема этих препаратов или приема пищи.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровыхдобровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело кфармакокинетическому взаимодействию и существенному изменениюинтервала QT.
Диданозин (дидезоксиипозин)
Одновременное применение азитромицина (1200мг/сут) и диданозина(400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило измененийфармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группойплацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числеазитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин,приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина вплазме крови. Таким образом, при одновременном примененииазитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышенияконцентрации дигоксина в плазме крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мги многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительноевлияние на фармакокинетику, в том числе выведение почкамизидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применениеазитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированногозидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарахпериферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системыцитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует вфармакокинетических взаимодействиях, аналогичных эритромицину идругим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индукторомизоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) иазитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентрацийаторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибированияГМК-КоА-редуктазы). Однако были получены отдельные сообщения ослучаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременноазитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровыхдобровольцев не выявлено существенного влияния на концентрациюкарбамазепина и его активного метаболита в плазме крови упациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозыциметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено измененийфармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял наантикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина,принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцированииантикоагулянтного эффекта после одновременного примененияазитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производныекумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь неустановлена, следует учитывать необходимость проведения частогомониторинга протромбинового времени при применении азитромицина упациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямогодействия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровыхдобровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрьазитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышениемаксимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади подкривой концентрация- время (AUC0-5) циклоспорина. Следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении этихпрепаратов. В случае необходимости одновременного применения этихпрепаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина вплазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) иэфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывалокакого-либо клинически значимого фармакокинетическоговзаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) неменяло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общаяэкспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись приодновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдалосьснижение Сmах азитромицина (на 18%), что не имело клиническогозначения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) невызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетикуиндинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния нафармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира(по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновеснойконцентрации азитромицина в плазме крови. Клинически значимыхпобочных эффектов не наблюдалось. Коррекции дозы азитромицина приего одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет наконцентрацию каждого из препаратов в плазме крови. Приодновременном применении азитромицина и рифабутина иногданаблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропенияассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственнаясвязь между применением комбинации азитромицина и рифабутина инейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательстввлияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUCи Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было полученодоказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такоговзаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ниодного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имеломесто. Было установлено, что одновременное применение терфенадина имакролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействия между азитромицином итеофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей приодновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламомв терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола сазитромицином не выявило существенного влияния на Сmах, общуюэкспозицию или экскрецию почками триметоприма илисульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме кровисоответствовали выявляемым в других исследованиях.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма,одновременное применение азитромицина с производными алкалоидовспорыньи не рекомендуется.